INDICE ARTICOLO
Introduzione
La piperina è la sostanza chimica che rende piccante il pepe nero.
Stiamo parlando di un vero e proprio "farmaco naturale", che può aiutare a prevenire l’infiammazione e lo stress ossidativo.
Inoltre, può aiutare nel trattamento coadiuvante di diverse malattie, come diabete, colesterolo alto, vitiligine e morbo di Parkinson.
La piperina può anche aumentare il metabolismo e favorire la perdita di peso, migliorare la funzione cerebrale e ridurre il dolore.
Non da meno, questo alcaloide ha la capacità di aumentare la biodisponibilità di altri integratori o farmaci assunti contemporaneamente. Famosa, in tal senso, è l’interazione tra piperina e curcumina, che permette di migliorare la biodisponibilità di quest’ultima fino al 2.000% 1, 2, 3.
Isolata ed estratta a partire da differenti cultivars di pepe, tra le quali per l’appunto il Piper nigrum, la piperina assume una classica struttura a cristalli di colore giallo, insolubile in acqua fredda e adeguatamente solubile in alcol.
La piperina è il principio attivo del pepe nero ed è responsabile di molti dei suoi effetti. È ciò che dona al pepe il suo sapore piccante e pungente 4, 5.
Proprietà della Piperina
Molto prima che la ricerca scientifica scoprisse la piperina e le sue proprietà, il pepe nero veniva già usato dall’uomo come medicina popolare.
Anticamente è stato sfruttato per trattare una varietà di condizioni e malattie, tra cui influenza, dolori muscolari, reumatismi, febbre, emicrania e problemi digestivi. Inoltre, è stato usato per migliorare la circolazione sanguigna e stimolare l’appetito 5.
Oggi sappiamo che la piperina è responsabile dei numerosi potenziali benefici del pepe nero per la salute. Più precisamente, a questo alcaloide vengono attribuite proprietà:
- antiossidanti;
- antinfiammatorie;
- fotoprotettive;
- digestive;
- anti-ipertensive;
- spasmolitiche
- neuroprotettive;
- immunomodulatorie;
- antimutagene.
La piperina può anche migliorare la biodisponibilità di molti farmaci e integratori, permettendo all’organismo di utilizzarli in modo più efficace.
Azione antiossidante
Numerosissimi lavori hanno osservato una riduzione dei radicali liberi dell’ossigeno e dei marcatori di danno ossidativo dopo l’utilizzo di piperina.
Ad esempio, l’aggiunta di un estratto concentrato di pepe nero a una dieta ricca di grassi ha ridotto i marcatori di stress ossidativo nelle cellule dei ratti (rispetto agli animali alimentati con la sola dieta ricca di grassi) 6.
Ulteriori studi hanno dimostrato come l’uso di piperina possa aumentare sensibilmente le concentrazioni ematiche e tessutali di enzimi antiossidanti, come quelli dipendenti dal glutatione 8.
In un piccolo studio su 20 persone con pancreatite, una combinazione di curcumina (500 mg) e piperina (5 mg) ha migliorato lo stato antiossidante (minore perossidazione dei grassi e MDA, e livelli più alti di glutatione) 7.
La stessa combinazione di curcumina (500 mg) e piperina (5 mg) ha migliorato lo stato antiossidante in almeno altri 3 studi su oltre 100 persone con sindrome metabolica, quasi 100 persone con malattia polmonare cronica e 40 persone con osteoartrosi 8, 9, 10.
Attività antinfiammatoria
Numerose evidenze suggeriscono la capacità della piperina di inibire l’espressione di citochine e mediatori infiammatori.
Nello specifico, la piperina può ridurre i livelli di citochine che promuovono l’infiammazione (ad es. IL-1b, TNF-α e PGE2) e aumentare i livelli di citochine che riducono l’infiammazione (IL-10) 11.
Quest’attività si rivelerebbe utile soprattutto in corso di patologie metaboliche come il diabete e l’obesità, nelle quali l’infiammazione cronica, anche se di basso grado, rappresenta un importante fattore di rischio.
- Negli studi sui ratti con artrite, il trattamento con piperina ha portato a un minor gonfiore articolare e a un minor numero di marcatori ematici di infiammazione 12, 11.
- Negli studi sui topi, la piperina ha soppresso l’infiammazione delle vie aeree causata da asma e allergie stagionali 13, 14.
- In uno studio clinico su oltre 100 persone con diabete di tipo 2 o sindrome metabolica, una combinazione di curcumina e piperina ha avuto effetti anti-infiammatori (espressi da una riduzione della proteina C reattiva) 8.
- Una miscela simile ha ridotto l’infiammazione (diminuendo i livelli di IL-6, IL4 e PCR) in uno studio clinico su 40 persone con osteoartrosi del ginocchio 15.
Salute della Pelle
Recenti evidenze hanno dimostrato come l’uso sia topico che orale di piperina possa stimolare l’attività biologica dei melanociti, determinando cambiamenti conformazionali degli stessi, nonché un incremento sensibile della produzione di melanina 16.
L’aumentata produzione di questo pigmento potrebbe quindi proteggere la cute e le strutture sottostanti dall’azione lesiva delle radiazioni ultraviolette 17.
Questa proprietà fa della piperina anche un potenziale trattamento per la vitiligine e altri disturbi di depigmentazione cutanea 18.
In uno studio clinico su 63 persone con vitiligine sul viso, una terapia combinata di piperina e radiazioni UV-B a banda stretta ha migliorato la repigmentazione cutanea 18.
Colesterolo e Salute del Cuore
In 2 studi clinici su oltre 200 persone con diabete di tipo 2 o sindrome metabolica, una combinazione di 1.000 mg/die di curcumina e 10 mg/die di piperina ha abbassato il colesterolo totale e il colesterolo LDL e VLDL (il tipo “cattivo”), mentre ha aumentato il colesterolo HDL (il tipo “buono”) 19, 20.
Una revisione e meta-analisi di studi randomizzati controllati ha dimostrato che la combinazione curcumina + piperina riduce significativamente il colesterolo totale e il colesterolo LDL nei pazienti affetti da sindrome metabolica 21.
Glicemia
In uno studio clinico su 100 pazienti diabetici (di tipo 2), una combinazione di curcumina e piperina (500+5mg/die) ha abbassato la glicemia e ridotto i danni al fegato 22.
In un altro studio, 86 persone in sovrappeso che per 8 settimane hanno assunto un integratore contenente piperina e altri composti (epigallocatechina gallato, capsaicina e L-carnitina) hanno sperimentato miglioramenti significativi nella sensibilità all’insulina 23.
Nei topi diabetici, una bassa dose di piperina (20 mg/kg di peso corporeo) ha ridotto la glicemia. Tuttavia, dosi più elevate hanno causato iperglicemia 24.
Inoltre, un altro studio sui topi con diabete ha mostrato che la piperina ha aumentato l’efficacia della metformina (un farmaco usato per abbassare la glicemia) 25.
Digestione
È noto come il pepe possa contribuire al normale svolgimento dei processi digestivi.
In questo senso, diversi lavori dimostrano come la piperina possa stimolare la secrezione gastrica in maniera dose-dipendente e aumentare contestualmente i tempi di svuotamento gastrico.
Contestualmente, altri lavori hanno dimostrato l’efficacia della piperina nel ridurre i livelli di lipoperossidazione lipidica degli enterociti (le cellule della mucosa intestinale), salvaguardando pertanto l’integrità anatomo-funzionale di questa struttura.
Il consumo di pepe nero può stimolare il rilascio di enzimi digestivi nel pancreas e nell’intestino, che aiutano a digerire grassi e carboidrati 26, 27.
La piperina ha prevenuto la diarrea nei topi. Nei conigli e nelle cavie, ha funzionato come la loperamide, un noto farmaco usato per trattare la diarrea, ma senza causare alcun effetto collaterale 28, 29.
Pressione alta
Studi in vitro hanno dimostrato come la piperina possa esibire un’azione anti-ipertensiva inibendo i canali al calcio espressi sulla muscolatura liscia vascolare, riducendo in questo modo l’ipertono vascolare.
La piperina ha anche prodotto un calo significativo della pressione sanguigna media quando somministrata ai ratti 30.
L’integrazione con piperina nei ratti con sindrome metabolica ha ridotto la pressione sanguigna; inoltre, ha migliorato la tolleranza al glucosio, i marker di stress ossidativo e l’infiammazione, prevenuto l’infiammazione nel fegato (fibrosi) e migliorato la funzionalità epatica 36.
Sempre nei ratti, la piperina ha impedito l’indurimento delle pareti delle arterie, mantenendole sane e flessibili 37.
Spasmi muscolari
La capacità di inibire i canali al calcio si può rivelare utile anche per la muscolatura liscia intestinale, riducendo così il classico dolore addominale di tipo spasmodico.
La piperina esibisce un’attività anti-spasmodica, il che significa che può ridurre gli spasmi muscolari nel tratto digestivo 31.
Salute del Cervello
L’importante attività antiossidante da un lato e l’azione neurotrofica dall’altro, rendono la piperina un potenziale alleato nella lotta alle patologie neurodegenerative.
Ad esempio, uno studio sui ratti ha scoperto che la piperina migliora la memoria e protegge dai danni alla guaina mielinica. Pertanto, potrebbe avere un potenziale come terapia adiuvante nelle persone con sclerosi multipla 32.
Inoltre, diversi studi sugli animali suggeriscono che la piperina può aumentare la funzione cerebrale 33, 34.
Ad esempio, i ratti alimentati con piperina imparavano più velocemente e conservavano i ricordi più a lungo 42.
Nei topi con malattia di Parkinson, la piperina ha migliorato la coordinazione motoria. Ha inoltre migliorato la funzione del cervello e l’apprendimento 43. Ha anche migliorato la funzione cerebrale nei ratti con malattia di Alzheimer. I ratti alimentati con piperina avevano una memoria migliorata rispetto ai ratti di controllo 34, 33.
In un altro studio sui roditori, la piperina sembrava diminuire la formazione di placche amiloidi (densi aggregati proteici nel cervello collegati al morbo di Alzheimer) 44, 45.
Sistema Immunitario
Evidenze sperimentali hanno dimostrato come la piperina possa risultare utile nel controllare l’iperattivazione del sistema immunitario, riducendo la proliferazione di cloni autoreattivi e sostenendo al contempo l’attività protettiva di base.
Il fatto che la piperina riduca l’infiammazione e sopprima il sistema immunitario iperattivato, la rende un buon candidato per il trattamento e la prevenzione delle allergie 14, 46.
Negli studi su animali, la piperina ha dimostrato sia di ridurre che di migliorare la risposta immunitaria 47, 48. I topi nutriti con piperina avevano meno probabilità di sviluppare un’infezione batterica o sepsi 48. Potrebbe quindi avere un’attività immunomodulante, potenzialmente utile nel trattamento delle malattie autoimmuni 47.
Cancro
Diversi lavori, per lo più sperimentali, stanno valutando l’attività antitumorale dalla piperina, studiandone la capacità di regolare l’espressione di geni coinvolti nell’attivazione del meccanismo apoptotico, nella regolazione dell’attività differenziativa e nel controllo della proliferazione cellulare.
I primi risultati sembrerebbero interessanti soprattutto nei confronti di specifiche patologie oncologiche.
In particolare, la piperina è stata studiata per i suoi effetti terapeutici contro le cellule del cancro al seno, alla prostata e al colon 49, 50, 51, 52.
La piperina ha prevenuto il cancro al seno (con efficacia dell’80-90%) e ha ridotto la crescita del cancro al seno nei ratti 53. Nel carcinoma della pelle (melanoma), la piperina ha impedito alle cellule tumorali di diffondersi in altre parti del corpo (metastasi) portando a tassi di sopravvivenza significativamente migliori nei topi 54.
Inoltre, la piperina ha aumentato la biodisponibilità di alcuni farmaci antitumorali, aumentandone l’efficacia, nei modelli animali di cancro 55, 56.
La ricerca è ancora allo stadio animale e cellulare, quindi del tutto insufficiente; futuri studi clinici dovranno perciò determinare se la piperina potrà essere effettivamente utile come supporto nelle terapie del cancro.
Fa Dimagrire?
Ratti con alti livelli di grassi e colesterolo nel sangue hanno perso peso e massa grassa quando la piperina è stata aggiunta alla loro dieta 57.
Inoltre, la piperina ha aumentato il numero di calorie bruciate dai muscoli isolati dai conigli. Questo aumento del metabolismo potrebbe offrire un’altra spiegazione del motivo per cui questo composto aiuta con la perdita di peso 58.
Negli studi in vitro, la piperina ha anche prevenuto e rallentato la produzione di cellule adipose 59.
L’aggiunta di piperina e curcumina a una dieta dimagrante ha aumentato la perdita di grasso nei topi obesi (rispetto agli animali alimentati allo stesso modo ma senza curcumina e piperina) 59.
Aumento della Biodisponibilità
Oltre alle numerose potenzialità precedentemente elencate, alla piperina si riconosce un’importante azione coadiuvante sull’assorbimento e la biodisponibilità di altri principi attivi 60, 61.
In pratica, la piperina aumenta la capacità del corpo di utilizzare altre sostanze bioattive e farmaci somministrati insieme ad essa 62.
Ad esempio, gli studi dimostrano che la piperina può aumentare l’assorbimento della curcumina fino al 2.000%. Inoltre, può aumentare l’assorbimento del beta carotene, del ferro, dell’epigallocatechina-3-gallato e del selenio 63, 64, 65, 66, 67.
La piperina ha anche aumentato la concentrazione ematica e la persistenza del farmaco antiepilettico carbamazepina in 2 studi condotti su 32 persone, Allo stesso modo, ha aumentato la biodisponibilità del miorilassante clorzoxazone 68, 69, 70.
L’attività della piperina in questo contesto potrebbe 61:
- migliorare il trofismo degli enterociti, ottimizzando l’assorbimento intestinale;
- allungare la superficie dei villi intestinali, incrementando così l’area assorbente il principio attivo;
- inibire l’espressione di proteine coinvolte nell’efflusso di principi attivi dalla cellula all’ambiente extracellulare (importante meccanismo di resistenza messo in atto dalla cellula cancerogena nei confronti della terapia farmacologica);
- inibire i sistemi enzimatici citocromiali epatici (come CYP3A4, CYP2E1, CYP1 B1 e CYP1 B2), aumentando così la biodisponibilità del principio attivo.
Queste caratteristiche farmacocinetiche se da un lato potrebbero rappresentare un valore aggiunto (si veda la nota associazione tra curcumina e piperina), dall’altro potrebbero compromettere le normali proprietà cinetiche e dinamiche di eventuali farmaci assunti contemporaneamente.
La piperina ha aumentato la biodisponibilità della curcumina, un composto trovato nella curcuma, del 154% nei ratti e del 2.000% negli esseri umani 3.
Per questo motivo si raccomanda di consultare il medico prima di intraprendere l’uso di piperina o integratori contenenti questo alcaloide.
Dosi e Modo d’Uso
Il pepe nero contiene indicativamente lo 0,4-7,0% di piperina 5.
Poiché per ricavare quantità adeguate di piperina si dovrebbero mangiare diversi cucchiaini di pepe nero, si preferisce utilizzare integratori specifici.
Detto questo, la piperina non è approvata per alcuna condizione medica; pertanto, non esiste una dose "ufficiale".
Tuttavia, sulla base dei pochi studi clinici condotti, dosi da 5 a 20 mg di piperina al giorno sono considerate generalmente sicure e associate a effetti collaterali minimi 2, 71.
BioPerine è un estratto brevettato di piperina che si trova in molti integratori. I produttori di questo estratto consigliano di assumerne 5 mg tre volte al giorno per ottenere i migliori risultati.
Membri della famiglia delle Piperaceae contenenti piperina 72 | ||
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Nome della Pianta | Parte | Contenuto di piperina (%) |
Piper nigrum | Frutto | 1,7 – 7,4 |
Piper longum | Spiga e radice | 5-9 |
Frutto | 0,03 | |
Piper chaba | Frutto | 0,95 – 1,32 |
Piper guineense | Frutto | 0,23 – 1,1 |
Piper sarmentosum | Radice | 0,20 |
Stelo | 1,59 | |
Foglia | 0,104 | |
Frutto | 2,75 |
Controindicazioni
Il pepe nero è considerato sicuro per il consumo umano (nelle quantità tipiche utilizzate negli alimenti e in cucina).
Anche gli integratori contenenti 5-20 mg di piperina per dose sembrano essere sicuri, ma la ricerca in questo settore è limitata 2.
Tuttavia, mangiare grandi quantità di pepe nero o assumere integratori ad alte dosi può portare a effetti collaterali avversi, come sensazioni di bruciore alla gola o allo stomaco 73.
L’uso di piperina e di integratori contenenti piperina risulta controindicato in pazienti allergici al principio attivo o alla pianta, in pazienti in multi farmaco-terapia e in pazienti affetti da patologie gastro-enteriche da ipercloridia.
In ogni caso, sarebbe preferibile consultare il medico prima di assumere integratori a base di piperina qualora vi fosse contestualmente la presenza di patologie e/o eventuali terapie farmacologiche in atto.
La piperina può infatti influenzare l’assorbimento di molti farmaci, inclusi fluidificanti del sangue e medicinali usati per trattare l’insonnia, il dolore e l’ansia. Pertanto, se si stanno assumendo farmaci, è importante parlare con il medico prima di assumere prodotti a base di piperina 63, 74, 75.