Vareneclina per Smettere di Fumare

Introduzione

Sono ormai noti e ben caratterizzati i danni, sia in acuto che in cronico, indotti dal fumo di sigaretta e i potenziali benefici legati alla cessazione di questa malsana abitudine.
Secondo ultime statistiche, elaborate dal Center for Disease Control, oltre il 70% dei fumatori desidererebbe smettere di fumare, il 45% ci prova e solo il 10% di questi ultimi riesce nell’intento.
In questi ultimi 2-3 decenni sono state proposte numerosissime strategie, dal counseling alla psicoterapia cognitivo-comportamentale, dagli interventi di informazione di massa al miglioramento del contesto psico-sociale, dalla naturopatia alla terapia farmacologica.
Tutte queste strategie, seppur contraddistinte da risultati e tassi di successo diversi, sono accumunate dall’elevato drop-out, ossia dall’incapacità del “paziente-fumatore” di completare il percorso terapeutico.
Per questo motivo, soprattutto in determinate categorie di pazienti a forte rischio, si è cercato di individuare terapie, per lo più farmacologiche, in grado di garantire dei risultati in tempi abbastanza brevi, soprattutto se paragonati ad esempio alla psicoterapia.
Il tutto ha dato enorme impulso alla ricerca in ambito chimico-farmaceutico, rivolta all’identificazione di molecole in grado di antagonizzare gli effetti della Nicotina o di mimarne l’attività

La Vareniclina – meccanismo d’azione

La Vareniclina è il capostipite di una classe di farmaci, abbastanza recente, definita “agonisti parziali del recettore nicotinico dell’Acetilcolina”, e figlia della ricerca chimico-farmaceutica orientata alla disassuefazione dal fumo di sigaretta.
Alla base dell’efficacia clinica della Vareniclina, dimostratasi dai primi studi circa 3-4 volte maggiore rispetto alle più classiche terapie farmacologiche, vi è la capacità di interagire selettivamente con i recettori nicotinici cerebrali dell’Acetilcolina, riducendo così la dipendenza da Nicotina.
E’ stato infatti ipotizzato, ed osservato attraverso complesse tecniche di neuroimaging, come la Nicotina possa interagire con specifici recettori neuronali per l’Acetilcolina, inducendo, a livello del sistema limbico, la produzione di dopamina.
L’attivazione del sistema dopaminergico nicotina-indotto, sembrerebbe rafforzare sensibilmente la dipendenza da fumo, proprio attraverso meccanismi neurochimici.
La Vareniclina, quindi, potrebbe, in presenza di Nicotina, competere con la stessa per il legame al recettore, e modulare l’attivazione del sistema dopaminergico, controllando così gli effetti di addiction indotti dal fumo di sigaretta ed in particolare dalla Nicotina.

La Vareniclina – Efficacia

Nonostante la recente introduzione della Vareniclina nella terapia della disassuefazione da fumo di sigaretta, dai trial clinici attualmente presenti emerge l’efficacia clinica di questo principio attivo.
Più precisamente si è osservata, con percentuali sensibilmente maggiori rispetto ad altre terapie (come quelle a base di Bupropione), una significativa riduzione:

• Del desiderio compulsivo di tabacco;
• Degli effetti collaterali legati all’astinenza da fumo;
• Degli effetti gratificatori associati all’assunzione della stessa nicotina.

Dal punto di vista statistico, si è osservato un incremento delle percentuali di pazienti in Astinenza Continua, ossia un incremento del numero di fumatori che, durante tutta la terapia farmacologica non hanno assunto nemmeno una sigaretta; positivo anche l’impatto sul mantenimento attivo dell’astinenza.
Nota sicuramente positiva, registrata nei vari studi, è stata la rapidità dell’efficacia d’azione della Vareniclina, garantendo un risultato apprezzabile già nei primi giorni di trattamento.

La Vareniclina – Tollerabilità

Dai dati clinici, attualmente presenti, emergerebbe la buona tollerabilità della terapia con Vareniclina, se effettuata secondo le opportune indicazioni mediche, e non prolungata più del necessario.
Gli eventi avversi generalmente più frequenti sono stati: cefalea, insonnia, nausea ed emicrania.
Nei primi giorni di trattamento, l’astinenza da Nicotina potrebbe tuttavia facilitare l’insorgenza di altri sintomi, che sembrerebbero regredire agevolmente nei giorni successivi.
L’efficacia e la buona tollerabilità della Vareniclina è stata osservata anche in categorie di pazienti psichiatrici, nei quali non si sarebbero osservati effetti collaterali diversi rispetto alla popolazione generale, sebbene persista la necessità di un attenta supervisione medica.
Anche dal punto di vista farmacocinetico non sono state osservate interazioni farmacologiche degne di nota tra Vareniclina e altri farmaci, né variazioni clinicamente significative della sua biodisponibilità in pazienti con insufficienza renale o epatica.
Non è invece nota al momento la tollerabilità di questo principio attivo durante la gravidanza e l’allattamento.

Bibliografia